Диклофенак – лекарство, проверенное временем

Здоровье в России и мире — новости медицины, новых исследований и здорового образа жизни

  • » rel=»nofollow»> Печать
  • E-mail

In Блог о здоровье Post 27 сентября 2018 в 9:03 By Юрий Лаврич Просмотров: 701

  • боль;
  • покраснение;
  • повышение температуры;
  • отечность.

Наиболее четко эти симптомы проявляются при воспалительных болезнях опорно-двигательной системы: артритах, бурситах, эпикондилитах, тендовагинитах и других. Все препараты для купирования этого патологического процесса делятся на две большие группы: стероидные (гидрокортизон, преднизолон, триамцинолон) и нестероидные противовоспалительные (НПВС). Последние имеют меньше побочных эффектов, что делает выбор в их пользу предпочтительней.

Все НПВС классифицируются по своей химической структуре на несколько групп. Также их разделяют в зависимости от выраженности фармацевтических эффектов на:

  • обезболивающие (кеторолак);
  • противовоспалительные (диклофенак, ибупрофен, мелоксикам, целекоксиб);
  • жаропонижающие (парацетамол);

Диклофенак https://zdravcity.ru/drugs/group/diklofenak/ считается золотым стандартом в лечении воспалительных заболеваний костно-мышечной системы. Выпускается в виде мазей, таблеток, инъекций, свечей под множеством торговых названий. Заказать необходимый вам препарат до аптеки или найти саму аптеку, где он реализуется можно через специальный сервис Здравсити. Сервис работает по всем городам России и Москве. Найти здесь можно не только это лекарство, а и множество других, а также сопутствующие товары. Воспользоваться услугой можно 24 часа в сутки. Минимальная сумма заказа 200 рублей.

Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты. Сама молекула создана свыше 50 лет назад. Его противовоспалительный и болеутоляющий эффект достигается неселективным ингибированием медиаторов воспаления – простагландинов. Облегчает спонтанные боли и боли во время движения.

  • воспалительных и дегенеративных заболеваниях ревматоидного характера суставов (остеоартрозах, спондилоартритах, ревматоидном артрите) и внесуставных мышечных тканей;
  • приступах подагры;
  • при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме;
  • гинекологических заболеваниях воспалительного характера (аднексите, дисменорее);
  • при болях в позвоночнике;
  • для снятия воспаления и отека при заболеваниях ЛОР-органов.
  • язвы а также воспалительные заболевания желудка и кишечника;
  • аллергия на сам препарат;
  • кровотечения, связанные с предыдущим применением НПВС;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • некоторые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • заболевания периферических сосудов;
  • нарушения кроветворения.

Следует быть осторожными пациентам, которые совмещают прием с такими препаратами:

  • другие НПВС;
  • мифепристон;
  • сердечные гликозиды;
  • фторхинолоны;
  • циклоспорины;
  • метотрексат;
  • психотропные препараты;
  • антидиабетические препараты.

Их совместный прием может усиливает побочные эффекты. Доза препарати длительность курса лечения назначает исключительно доктор. Детям назначается с 14 лет. Пожилым людям необходимо назначать минимальные эффективные дозы.

Если вы принимаете диклофенак, обратите внимание на такие изменения вашего самочувствия: повышение температуры тела, чувство зуда, отек Квинке, кровотечения любой локализации (носовое, ректальное, гинекологическое), рвота, тошнота, диарея, звон в ушах, затуманенность зрения, одышка, тахикардия, боль за грудиной, скачки артериального давления. При их появлении немедленно обратитесь к врачу.

Диклофенак: инструкция по применению

Диклофенак – препарат из группы НПВП, является производным фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах представлен в виде натриевой соли. Состоит в перечне жизненно необходимых лекарств.

Препарат был создан в 1956 году и первоначально применялся в терапии ревматологических заболеваний, оказывая мощное анальгетическое и противовоспалительное действие. Постепенно сфера применения препарата расширилась: сегодня диклофенак широко используется в травматологии, хирургии, неврологии, гинекологии, урологии, спортивной медицине, онкологии и офтальмологии.

Состав, физико-химические свойства, цена

Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.

При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.

Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.

Фармакокинетика

При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.

При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.

При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.

В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.

Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.

Уколы диклофенака применяют для кратковременной терапии болей различной этиологии умеренной интенсивности:

  • ишиас, люмбаго, невралгия;
  • болезни опорно-двигательной системы: ревматическое поражение мягких тканей, ревматоидный и псориатический артриты, хронический ювенильный артрит, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий, остеоартроз суставов и позвоночника;
  • альгодисменорея;
  • воспалительные заболевания малого таза, в т.ч. аднексит;
  • посттравматический болевой синдром с воспалительными явлениями;
  • послеоперационный болевой синдром.

Свечи и таблетки Диклофенак

Применяются для симптоматического лечения, а именно – уменьшения боли и выраженности воспалительных явлений сугубо на момент применения, не оказывает влияние на прогрессирования заболевания.

  • патологии опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, включая псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, болезнь Бехтерева, артрит подагрический, остеоартроз, тендовагинит, бурсит;
  • болевой синдром, включая мигрень, онкологические заболевания, ишиалгию, оссалгию, люмбаго, зубную боль, артралгию, невралгию, миалгию, радикулит, желчную и почечную колики, болевой синдром послеоперационный и посттравматический;
  • альгодисменорея;
  • воспалительные заболевания малого таза, включая аднексит;
  • инфекционно-воспалительные патологии ЛОР-органов, протекающие с болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит.

Дополнительно для свечей: лихорадка, которая сопровождает ОРВИ и грипп.

Гель, мазь диклофенак

  • дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата, описанные выше;
  • ревматические и неревматические мышечные боли;
  • посттравматические воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: вывихи суставов, ушибы, повреждения связок.
  • ингибирование миоза при оперировании катаракты;
  • воспаление после хирургических вмешательств на органах зрения;
  • лечение и предупреждение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического лечения катаракты;
  • неинфекционные воспалительные процессы: кератоконъюнктивит, конъюнктивит, эрозия роговицы, воспаление роговицы и конъюнктивы после травм и др.;
  • фотофобия, возникающая после кератотомии.

Противопоказания

Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.

Раствор Диклофенака противопоказан при следующих состояниях

  • обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • нарушения процесса кроветворения;
  • «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
  • изменения гемостаза, включая гемофилию;
  • детский возраст до 18 лет;
  • лактация;
  • беременность.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Противопоказания к применению таблеток

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

  • воспалительные болезни кишечника;
  • тяжелая недостаточность функции почек или печени;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • 3 триместр беременности;
  • детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

Противопоказания к применению свечей диклофенака

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

  • геморрой, проктит в стадии обострения;
  • дети до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к применению мази, геля

  • нарушение целостности кожи в месте нанесения геля;
  • наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы на фоне применения салицилатов и НПВС;
  • 3 триместр беременности;
  • лактация;
  • детский возраст до 6 лет;

С осторожностью применяют при нарушениях свертываемости крови.

Противопоказания к применению офтальмологических капель

  • детский возраст до 2 лет;
  • 3 триместр беременности, лактация;

С осторожностью: нарушения свертываемости крови, герпетический кератит в анамнезе, «аспириновая» астма, болезни ЖКТ в стадии обострения, пожилые пациенты.

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения — 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В случае ювенильного ревматоидного артрита суточная доза уваливается до 3 мг/кг веса.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

  • 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
  • 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
  • 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Читать еще:  Как проходит имплантация зубов

При мигрени: 100-150 мг при первых приступах.

Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% — по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % — до 2 гр.

Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки.

Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% — до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки.

При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Лечение курсом, не более 28 дней.

Побочные эффекты

Системные реакции . Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.

Пищеварительная система : у более 1 % пациентов — боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.

ЦНС : головные боли, головокружения. Реже — нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.

Органы чувств : шум в ушах. Реже — диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.

Кожа : сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.

Мочеполовая система : задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.

Система кроветворения : анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Органы дыхания : бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.

ССС : повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.

Аллергические реакции : анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.

Местные реакции

При в/м введении : инфильтрат, жжение, некроз асептический, некроз жировой ткани.

Применение суппозиториев : слизистые ректальные выделения с примесью крови, местное раздражение, болезненность при дефекации, местные реакции аллергического типа.

Лечение каплями может привести к жжению глаз, помутнению роговицы, нечеткости зрительного восприятия, ириту.

Терапия мазью или гелем – кожные аллергические реакции.

Передозировка

Возможна при лечении таблетками, раствором, свечами: головокружение, рвота, помутнение сознания, головная боль, одышка. Для детей характерны тошнота, абдоминальные боли, миоклонические судороги, кровотечения, рвота, дисфункция печени и почек.

Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)

  • Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
  • Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
  • Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
  • Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
  • Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
  • Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
  • Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
  • Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
  • Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
  • Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
  • Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
  • Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.

Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как эффективный и быстродействующий препарат. Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других его «родственников» из группы НПВП.

Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Чрезвычайно важно соблюдать рекомендуемые дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самостоятельному лечению без назначения врача.

Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.

Таблетки Диклофенак – от чего помогает препарат, и как его правильно принимать?

Таблетки Диклофенак – лекарство известное, которое появилось еще в 1966 году и с тех пор активно применяется в медицине, невзирая на то, что аналогичные средства появляются с завидным постоянством. Секрет успеха – в эффективности и широкой области применения.

Диклофенак – что это такое?

Это вещество, которое умеет оказывать сильное противовоспалительное действие. Кроме того, оно неплохо зарекомендовало себя в качестве анальгетика и жаропонижающего. От чего помогает Диклофенак? Спектр применения средства широк. Его используют терапевты, хирурги, офтальмологи, стоматологи и другие специалисты для борьбы с болью. Пилюли помогают очень быстро и смело могут конкурировать со специальными препаратами.

Диклофенак – состав таблетки

Чтобы перейти к изучению особенностей медикамента, стоит понять из чего состоят таблетки Диклофенак, и что за вещества обеспечивают их эффективность. Главный действующий компонент – диклофенак. Его в одной таблетке содержится, как правило, по 25 или по 50 миллиграммов. Кроме вещества диклофенак, состав препарата (таблетки) содержит:

  • стеарат кальция;
  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • картофельный крохмал;
  • безводный коллоидный диоксид кремния.

Таблетки Диклофенак – показания к применению

Пилюли активно применяются при проблемах разного происхождения. Средство быстро уберет боль в позвоночнике, суставах.

Одно из самых распространенных показаний – ревматические заболевания – такие, как:

  • ревматоидный артрит;
  • спондилоартриты;
  • остеоартроз;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Кроме прочего, таблетки Диклофенак показания такие имеют:

  • приступы подагры (в том числе и особо острые случаи);
  • посттравматические/послеоперационные боли;
  • аднексит;
  • дисменорея;
  • отит;
  • фаринготонзиллит;
  • мигрень;
  • бурсит;
  • межпозвонковые грыжи;
  • зубная боль;
  • проктит;
  • инфекции, которыми сопровождаются болезни органов дыхания;
  • воспаления в органах малого таза.

Диклофенак таблетки – противопоказания и побочные действия

Сегодня не существует ни одного средства, которое бы не имело побочных эффектов или подходило абсолютно всем. Таблетки Диклофенак тоже исключением не стали. Хоть они и отличаются мягким действием, ощутить на себе их эффективность удастся не всем. Узнать о том, какие у таблеток Диклофенак противопоказания имеются, важно до начала их приема, чтобы предотвратить неприятные последствия.

Таблетки Диклофенак – противопоказания

Список предостережений не так велик, но все противопоказания нужно учитывать.

Не стоит рисковать здоровьем в таких случаях:

  1. Таблетки противовоспалительные Диклофенак нежелательно употреблять людям, не понаслышке знакомым с тем, что такое тяжелая печеночная недостаточность, которая развивается при циррозе, хроническом гепатите. Средство может активизировать ферменты, что на состоянии органа скажутся остро негативно.
  2. Лучше отказаться от медикамента пациентам с проблемами с желудочно-кишечным трактом – язвами, кровотечениями, острыми воспалениями.
  3. Средство опасно для детей младше 6 лет.
  4. Еще одно противопоказание – индивидуальная непереносимость компонентов.
  5. Врачи настоятельно рекомендуют отказаться от Диклофенака тем, у кого есть нарушения свертываемости крови. Среди «кровяных» противопоказаний также анемия, лейкопения.

Можно ли Диклофенак при беременности или кормящим матерям? Очень нежелательно, потому что лекарство подавляет выработку простагландинов, а это часто негативно сказывается и на самочувствии, и на развитии плода в утробе. В отдельных случаях таблетки разрешены, но согласовывать их прием обязательно нужно с врачом, который хорошо знает организм пациенток и может реально оценить все риски.

Диклофенак – побочные действия

Они встречаются крайне редко, но это не повод игнорировать их. Как правило, если они-таки проявляются, Диклофенак побочные эффекты имеет следующие:

  • тошнота;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • приступы диареи;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • депрессивность;
  • проблемы со зрением;
  • тремор;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • сыпи;
  • экземы;
  • гипотензия;
  • звон в ушах;
  • дезориентация;
  • анафилактический шок;
  • тахикардия;
  • проблемы с менструальным циклом;
  • гепатит;
  • желудочные кровотечения.

Диклофенак – применение

При разных состояниях условия применения средства несколько отличаются. Так, например, при отеках, появившихся из-за травм или после операций, средство можно принимать, не советуясь с доктором. Во всех же других случаях важно согласовать употребление пилюль со специалистом, чтобы не навредить себе и предотвратить все возможные побочные эффекты.

Диклофенак (таблетки) применение предполагают до еды только когда получить эффект от их использования нужно максимально оперативно. Во всех остальных случаях рекомендуется пить лекарство во время или после приема пищи. Средство нужно проглатывать целиком. Разжевывать таблетки не надо, а вот для того, чтобы запить их, потребуется большое количество воды – так проще будет достичь желаемого результата.

Таблетки Диклофенак – дозировка

Чтобы препарат приносил пользу, его нужно правильно применять.

Схемы лечения для каждого пациента желательно подбирать индивидуально, но в большинстве случаев:

  1. Диклофенак при болях взрослым советуют пить по таблетке 2-3 раза в сутки.
  2. Допустимый максимум – 150 мг.
  3. В рамках же длительной терапии его советуют уменьшить до 75 мг в день.

Что касается лечения детей, то пациентам тяжелее 25 кг дозу высчитывают зависимо от массы тела, и делать это должен специалист.

Как долго можно принимать Диклофенак в таблетках?

Как и дозу, длительность лечебного курса для каждого пациента нужно рассчитывать индивидуально. В идеале через две недели после начала приема таблеток терапия должна заканчиваться, но в отдельных случаях Диклофенак можно пить дольше. При этом обязательно уменьшается дозировка, а некоторым больным еще и выписываются дополнительные, укрепляющие организм и поддерживающие иммунитет, лекарства.

Читать еще:  Близорукость у детей: признаки и причины возникновения

Диклофенак – аналоги

Как и любое другое средство, Диклофенак подходит не всем. Даже если противопоказаний к применению препарата нет, в силу индивидуальных особенностей организма, почувствовать эффективность от его приема удается не каждому пациенту. В таких случаях приходится искать альтернативные лекарства. Хорошо, что заменителей у Диклофенака хватает.

Из медикаментов с аналогичным действующим веществом следует выделить:

Что лучше Диклофенака? На этот вопрос однозначного ответа нет. Свой аналог пациентам приходится подбирать лично, опираясь на собственные ощущения и консультируясь с лечащим врачом.

Как правило, замена находится из такого списка препаратов:

  • Аргетт;
  • Биоран;
  • Диклоберл;
  • Диклак;
  • Диклоран;
  • Дикловит;
  • Раптен;
  • Олфен;
  • Нергез;
  • Фелоран;
  • Эвинопон;
  • Вернак;
  • Верал;
  • Дерматон;
  • Дигнофенак;
  • Дикломакс;
  • Клодифен;
  • Ксенид;
  • Мегафен;
  • Наклоф;
  • Долоксен;
  • Доросан;
  • Дифталь;
  • Нейродикловит;
  • Наятокс;
  • Окурбакс;
  • Неодол.

Диклофенак — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг, уколы (ампулы), свечи, мазь, гель и капли глазные) лекарства для лечения воспаления и боли у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклофенак. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклофенака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклофенака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний различных органов и болевого синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диклофенак — обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), артроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
  • Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
  • Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР — органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
  • Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
  • В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике (25 мг, 50 мг, пролонгированные 100 мг).

Свечи 50 мг и 100 мг.

В ампулах, уколах раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Мазь для наружного применения 1%, 2%.

Гель для наружного применения 1%, 5%.

Капли глазные 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым — по 75-150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 ггеля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно (глазная форма препарата, капли): закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4-5 раз в сутки.

Побочное действие

  • ощущение вздутия живота;
  • диарея, тошнота, запор, метеоризм;
  • пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);
  • желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
  • рвота;
  • желтуха;
  • мелена, появление крови в кале;
  • поражение пищевода;
  • афтозный стоматит;
  • некроз печени;
  • цирроз;
  • панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
  • холецистопанкреатит;
  • колит;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение сна, сонливость;
  • депрессия, раздражительность;
  • асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
  • судороги;
  • общая слабость;
  • шум в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • экзема;
  • токсический дерматит;
  • нефротический синдром;
  • протеинурия;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии);
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • агранулоцитоз;
  • кашель;
  • бронхоспазм;
  • повышение артериального давления;
  • анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
  • отек губ и языка;
  • зуд, эритема, высыпания, жжение при местном использовании.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (3 триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Читать еще:  Пролежни: что это и как с этим бороться

Одновременное применение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Аналоги лекарственного препарата Диклофенак

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Артрекс;
  • Верал;
  • Вольтарен;
  • Вольтарен Эмульгель;
  • Диклак;
  • Диклобене;
  • Диклоберл;
  • Дикловит;
  • Диклоген;
  • Дикломакс;
  • Дикломелан;
  • Диклонак;
  • Диклонат;
  • Диклоран;
  • Диклориум;
  • Диклофен;
  • Диклофенак калия;
  • Диклофенак натрия;
  • Диклофенак Сандоз;
  • Диклофенак-АКОС;
  • Диклофенак-Акри;
  • Диклофенак-ратиофарм;
  • Диклофенак лонг;
  • Диклофенакол;
  • Дифен;
  • Доросан;
  • Наклоф;
  • Наклофен;
  • Наклофен Дуо;
  • Натрия диклофенак;
  • Ортофен;
  • Ортофер;
  • Ортофлекс;
  • Раптен Дуо;
  • Раптен рапид;
  • Ревмавек;
  • Реводина ретард;
  • Реметан;
  • Санфинак;
  • СвиссДжет;
  • Фелоран;
  • Флотак.

Диклофенак (Diclofenac)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector